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Cilnidipino

La cilnidipina es un bloqueador de los canales de calcio . La cilnidipina está aprobada para su uso en Japón, China, India, Nepal y Corea para la hipertensión .

Es un antagonista del calcio que presenta funciones bloqueantes de los canales de calcio de tipo L y N. A diferencia de otros antagonistas del calcio, el cilnidipino puede actuar sobre el canal de calcio de tipo N además de actuar sobre el canal de calcio de tipo L.

Fue patentado en 1984 y aprobado para uso médico en 1995. Actualmente, Aisa Pharma, una empresa de desarrollo biofarmacéutico estadounidense, está reutilizando y desarrollando cilnidipino para su uso en pacientes con fenómeno de Raynaud y esclerosis sistémica. [1]

Usos médicos

El cilnidipino disminuye la presión arterial y se utiliza para tratar la hipertensión y sus comorbilidades . Debido a su acción bloqueadora en el canal de calcio de tipo N y tipo L , el cilnidipino dilata tanto las arteriolas como las vénulas , reduciendo la presión en el lecho capilar . El cilnidipino es vasoselectivo y tiene un efecto dromotrópico directo débil , un fuerte efecto vasodepresor y un efecto inhibidor de la arritmia. Control de la presión arterial con tratamiento con cilnidipino en pacientes hipertensos japoneses post-ictus [El estudio CA-ATTEND] - los resultados de un estudio prospectivo de vigilancia posterior a la comercialización a gran escala de pacientes hipertensos post-ictus (n = 2667, hombres 60,4%, 69,0 ± 10,9 años) tratados con cilnidipino indican que el cilnidipino fue eficaz en el tratamiento de la presión arterial no controlada y fue bien tolerado en pacientes hipertensos post-ictus. [2] El ensayo ACHIEVE-ONE (Ambulatory Blood Pressure Control and Home Blood Pressure (Morning and Evening) Lowering By N-Channel Blocker Cilnidipine) es un estudio clínico a gran escala (n=2319) sobre la presión arterial (PA) y la frecuencia cardíaca (FC) en el mundo real con el uso de cilnidipino. Este estudio reveló que el cilnidipino redujo significativamente la PA y la FC en pacientes hipertensos en la clínica y en el hogar, especialmente con una PA y una FC más altas por la mañana. El cilnidipino se está estudiando actualmente en el estudio RECONNOITER en Australia por su efecto sobre el fenómeno de Raynaud y otras manifestaciones de la enfermedad en pacientes con esclerosis sistémica. [3] [4]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios pueden ser mareos intensos, ritmo cardíaco acelerado e hinchazón de la cara, labios, lengua, párpados, manos y pies. Los efectos secundarios menores incluyen dolor de estómago, diarrea e hipotensión.

El edema periférico , un efecto secundario común del uso de amlodipino , se redujo cuando los pacientes pasaron a tomar cilnidipino. [5]

Nombre de marca

En la India, se vende bajo la marca Cinod, cilacar, clinblue, entre otras, en dosis de 5 mg/10 mg/20 mg. [6]

Historia

Fue desarrollado conjuntamente por Fuji Viscera Pharmaceutical Company y Ajinomoto , y fue aprobado para ingresar al mercado y usarse como antihipertensivo en 1995. [ cita requerida ]

Referencias

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 466. ISBN 9783527607495.
  2. ^ Aoki S, Hosomi N, Nezu T, Teshima T, Sugii H, Nagahama S, et al. (2017). "Control de la presión arterial con tratamiento con cilnidipino en pacientes hipertensos japoneses que han sufrido un accidente cerebrovascular: el estudio CA-ATTEND". Hipertensión clínica y experimental . 39 (3): 225–234. doi : 10.1080/10641963.2016.1235183 . PMID:  28448181.
  3. ^ Kario K, Ando S, Kido H, Nariyama J, Takiuchi S, Yagi T, et al. (febrero de 2013). "Los efectos del bloqueador de los canales de calcio de tipo L/N (cilnidipino) en la hipertensión simpática hiperactiva matutina: resultados de ACHIEVE-ONE". Journal of Clinical Hypertension . 15 (2): 133–42. doi :10.1111/jch.12042. PMC 8034443 . PMID  23339732. 
  4. ^ "ANZCTR - Registro".
  5. ^ Minami J, Kawano Y, Makino Y, Matsuoka H, ​​Takishita S (diciembre de 2000). "Efectos de la cilnidipina, un nuevo antagonista del calcio dihidropiridínico, sobre la función autónoma, la presión arterial ambulatoria y la frecuencia cardíaca en pacientes con hipertensión esencial". British Journal of Clinical Pharmacology . 50 (6): 615–20. doi :10.1046/j.1365-2125.2000.00299.x. PMC 2015014 . PMID  11136301. 
  6. ^ "Cilacar (Cilnidipino): usos, efectos secundarios, dosis - Diálogos médicos". Diálogos médicos. 3 de marzo de 2021. Consultado el 3 de marzo de 2021 .

Lectura adicional