La cilastatina inhibe la enzima humana deshidropeptidasa . [1]
La deshidropeptidasa es una enzima que se encuentra en el riñón y es la encargada de degradar el antibiótico imipenem . Por ello, la cilastatina puede combinarse por vía intravenosa con el imipenem para protegerlo de su degradación y prolongar su efecto antibacteriano.
El imipenem por sí solo es un antibiótico eficaz y se puede administrar sin cilastatina. La cilastatina por sí sola no tiene actividad antibiótica, aunque se ha demostrado que es activa contra una beta-lactamasa dependiente del zinc que generalmente confiere resistencia a los antibióticos a ciertas bacterias, más precisamente, la familia de antibióticos carbapenémicos . Esta propiedad se debe a las similitudes fisicoquímicas entre la dipeptidasa de membrana (MDP), el compuesto al que generalmente se dirige, y la metalo-beta-lactamasa bacteriana transportada por el gen CphA. [1] La combinación permite que el antibiótico sea más eficaz al cambiar la farmacocinética involucrada. Por lo tanto, imipenem/cilastatina , como amoxicilina/ácido clavulánico , es un producto combinado de uso común.