CGS-15943

Compuesto químico

CGS-15943 es un fármaco que actúa como un antagonista potente y razonablemente selectivo para los receptores de adenosina A1 y A2A , con una Ki de 3,3 nM en A2A y ₂₁ nM en _A1 . Fue uno de los primeros antagonistas del receptor de adenosina descubierto que no es un derivado de xantina , sino una triazoloquinazolina. ^{[1] [2]} En consecuencia, CGS-15943 tiene la ventaja sobre la mayoría de los derivados de xantina de que no es un inhibidor de la fosfodiesterasa y, por lo tanto, tiene un perfil de efectos farmacológicos más específico. Produce efectos similares a los de la cafeína en estudios con animales, aunque con mayor potencia. ^{[3] [4] [5] [6] [7]}

Ver también

• ATL-444
• SCH-58261

Referencias

1. Williams M, Francis J, Ghai G, Braunwalder A, Psychoyos S, Stone GA, Cash WD (mayo de 1987). "Caracterización bioquímica de la triazoloquinazolina, CGS 15943, un nuevo antagonista de adenosina no xantina". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 241 (2): 415–20. PMID  2883298.
2. Ghai G, Francis JE, Williams M, Dotson RA, Hopkins MF, Cote DT, Goodman FR, Zimmerman MB (septiembre de 1987). "Caracterización farmacológica de CGS 15943A: un nuevo antagonista de adenosina no xantina". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 242 (3): 784–90. PMID  3656113.
3. Holtzman SG (1991). "CGS 15943, un antagonista del receptor de adenosina no xantina: efectos sobre la actividad locomotora de ratas tolerantes y no tolerantes a la cafeína". Ciencias de la vida . 49 (21): 1563–70. doi :10.1016/0024-3205(91)90329-A. PMID  1943461.
4. Griebel G, Saffroy-Spittler M, Misslin R, Remmy D, Vogel E, Bourguignon JJ (1991). "Comparación de los efectos sobre el comportamiento de un antagonista del receptor de adenosina A1/A2, CGS 15943A, y un antagonista selectivo de A1, DPCPX". Psicofarmacología . 103 (4): 541–4. doi :10.1007/bf02244256. PMID  2062988. S2CID  23153942.
5. Howell LL, Byrd LD (octubre de 1993). "Efectos de CGS 15943, un antagonista de adenosina no xantina, sobre el comportamiento del mono ardilla". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 267 (1): 432–9. PMID  8229772.
6. Holtzman SG (mayo de 1996). "Efectos discriminativos de CGS 15943, un antagonista competitivo del receptor de adenosina, en monos: comparación con metilxantinas". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 277 (2): 739–46. PMID  8627553.
7. Weerts EM, Griffiths RR (julio de 2003). "El antagonista del receptor de adenosina CGS15943 restablece el comportamiento de búsqueda de cocaína y mantiene la autoadministración en los babuinos". Psicofarmacología . 168 (1–2): 155–63. doi :10.1007/s00213-003-1410-5. PMID  12669180. S2CID  144535664.