stringtranslate.com

CGP-7930

CGP-7930 fue el primer modulador alostérico positivo de los receptores GABA B descrito en la literatura. [1] [2] [3] [4] CGP7930 también es un modulador alostérico positivo del receptor GABA A y un bloqueador de los canales de potasio . [5]

El CGP7930 fue desarrollado en Novartis y se ha utilizado ampliamente en investigaciones científicas. Tiene efectos ansiolíticos en estudios con animales, [6] [7] y tiene un efecto sinérgico con agonistas del GABA B como el baclofeno y el GHB , [8] [9] además de reducir la autoadministración de bebidas alcohólicas y cocaína . [10] [11]

Referencias

  1. ^ Urwyler S, Mosbacher J, Lingenhoehl K, Heid J, Hofstetter K, Froestl W, et al. (noviembre de 2001). "Modulación alostérica positiva de los receptores de ácido gamma-aminobutírico(B) nativos y recombinantes por 2,6-Di-terc-butil-4-(3-hidroxi-2,2-dimetil-propil)-fenol (CGP7930) y su análogo aldehído CGP13501". Farmacología molecular . 60 (5): 963–71. PMID  11641424.
  2. ^ Binet V, Brajon C, Le Corre L, Acher F, Pin JP, Prézeau L (julio de 2004). "El dominio heptahelical de GABA(B2) es activado directamente por CGP7930, un modulador alostérico positivo del receptor GABA(B)". The Journal of Biological Chemistry . 279 (28): 29085–91. doi : 10.1074/jbc.M400930200 . PMC 2557059 . PMID  15126507. 
  3. ^ Chen Y, Menendez-Roche N, Sher E (junio de 2006). "Modulación diferencial por el potenciador alostérico del receptor GABAB 2,6-di-terc-butil-4-(3-hidroxi-2,2-dimetilpropil)-fenol (CGP7930) de la transmisión sináptica en el área CA1 del hipocampo de la rata". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 317 (3): 1170–7. doi :10.1124/jpet.105.099176. PMID  16507713.
  4. ^ Adams CL, Lawrence AJ. "CGP7930: un modulador alostérico positivo del receptor GABAB". CNS Drug Reviews . 13 (3): 308–16. doi :10.1111/j.1527-3458.2007.00021.x. PMC 6494120 . PMID  17894647. 
  5. ^ Hannan SB, Penzinger R, Mikute G, Smart TG (julio de 2023). "CGP7930: un modulador alostérico de los receptores GABAB, los receptores GABAA y los canales de potasio rectificadores internos". Neurofarmacología . 109644 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2023.109644 . PMID  37422181.
  6. ^ Frankowska M, Filip M, Przegaliński E. "Efectos de los ligandos del receptor GABAB en pruebas animales de depresión y ansiedad". Pharmacological Reports . 59 (6): 645–55. PMID  18195453.
  7. ^ Jacobson LH, Cryan JF (abril de 2008). "Evaluación del perfil ansiolítico del modulador positivo del receptor GABAB CGP7930 en roedores". Neurofarmacología . 54 (5): 854–62. doi :10.1016/j.neuropharm.2008.01.004. PMID  18328507.
  8. ^ Carai MA, Colombo G, Froestl W, Gessa GL (noviembre de 2004). "Eficacia in vivo de CGP7930, un modulador alostérico positivo del receptor GABAB". Revista Europea de Farmacología . 504 (3): 213–6. doi :10.1016/j.ejphar.2004.10.008. PMID  15541424.
  9. ^ Parker DA, Marino V, Ong J, Puspawati NM, Prager RH (septiembre de 2008). "El análogo de CGP7930 2,6-di-terc-butil-4-(3-hidroxi-2-espiropentilpropil)-fenol (BSPP) potencia la acción del baclofeno en los autorreceptores GABA(B)". Farmacología y fisiología clínica y experimental . 35 (9): 1113–5. doi :10.1111/j.1440-1681.2008.04948.x. PMID  18430050.
  10. ^ Liang JH, Chen F, Krstew E, Cowen MS, Carroll FY, Crawford D, et al. (abril de 2006). "El modulador alostérico del receptor GABA(B) CGP7930, como el baclofeno, reduce la autoadministración operante de etanol en ratas que prefieren el alcohol". Neurofarmacología . 50 (5): 632–9. doi :10.1016/j.neuropharm.2005.11.011. PMID  16406445.
  11. ^ Filip M, Frankowska M, Przegaliński E (noviembre de 2007). "Efectos de los antagonistas, agonistas y moduladores alostéricos positivos del receptor GABA(B) en la autoadministración inducida por cocaína y la discriminación de drogas". Revista Europea de Farmacología . 574 (2–3): 148–57. doi :10.1016/j.ejphar.2007.07.048. PMID  17698060.