La metacolina ( DCI , USAN ) (nombre comercial Provocholine ), también conocida como acetil-β-metilcolina , es un éster de colina sintético que actúa como un agonista del receptor muscarínico no selectivo en el sistema nervioso parasimpático .
La metacolina se utiliza principalmente para diagnosticar la hiperreactividad bronquial , [1] que es el sello distintivo del asma y también se presenta en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica . Esto se logra a través de la prueba de provocación bronquial , o provocación con metacolina, en la que un sujeto inhala metacolina en aerosol, lo que produce broncoconstricción . Otros usos terapéuticos están limitados por sus efectos cardiovasculares adversos, como la bradicardia y la hipotensión , que surgen de su función como colinomimético .
Es muy activa en todos los receptores muscarínicos, pero tiene poco efecto en los receptores nicotínicos . La metacolina tiene una estructura de amina cuaternaria cargada, lo que la hace insoluble en las membranas celulares lipídicas . Clínicamente, esto significa que no atravesará la barrera hematoencefálica y tiene una absorción deficiente en el tracto gastrointestinal . Se descompone a un ritmo relativamente lento dentro del cuerpo, debido a su relativa resistencia a las acetilcolinesterasas .
La estructura química de la metacolina es idéntica a la de la acetilcolina , pero con un grupo metilo en el carbono beta (de ahí su nombre de acetil-β-metilcolina), este grupo β-metilo proporciona selectividad hacia los receptores muscarínicos en comparación con los receptores nicotínicos . El grupo amonio cuaternario es esencial para la actividad. El éster la hace susceptible a la enzima acetilcolinesterasa . [2] [ ¿ Fuente poco fiable? ]
El uso de metacolina está contraindicado en pacientes con infarto de miocardio o accidente cerebrovascular reciente, hipertensión no controlada, enfermedad grave de las vías respiratorias conocida o aneurisma aórtico. Puede utilizarse con precaución en mujeres embarazadas o en período de lactancia y en pacientes que toman determinados medicamentos para la miastenia gravis . [3]
