La bumetanida , vendida bajo la marca Bumex, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la hinchazón y la presión arterial alta . [2] Esto incluye hinchazón como resultado de insuficiencia cardíaca , insuficiencia hepática o problemas renales . [2] Puede funcionar para la hinchazón cuando otros medicamentos no lo han hecho. [2] Para la presión arterial alta no es un tratamiento preferido. [2] Se toma por vía oral o mediante inyección en una vena o músculo . [2] Los efectos generalmente comienzan en una hora y duran aproximadamente seis horas. [2]
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, presión arterial baja , niveles bajos de potasio en sangre , calambres musculares y problemas renales . [2] Otros efectos secundarios graves pueden incluir pérdida de audición y niveles bajos de plaquetas en sangre . [2] Se recomiendan análisis de sangre periódicamente para quienes reciben tratamiento. [2] La seguridad durante el embarazo y la lactancia no está clara. [3] La bumetanida es un diurético de asa y actúa disminuyendo la reabsorción de sodio por los riñones. [4] [2]
La bumetanida fue patentada en 1968 y entró en uso médico en 1972. [5] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] Está disponible como medicamento genérico . [4] En 2020, fue el medicamento número 270 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1 millón de recetas. [7] [8]
Se utiliza para tratar la hinchazón y la presión arterial alta . [2] Esto incluye hinchazón como resultado de insuficiencia cardíaca , insuficiencia hepática o problemas renales . [2] Para la presión arterial alta no es un tratamiento preferido. [2] Se toma por vía oral o mediante inyección en una vena o músculo . [2]
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, presión arterial baja , niveles bajos de potasio en sangre , calambres musculares y problemas renales . [2] Otros efectos secundarios graves pueden incluir pérdida de audición y niveles bajos de plaquetas en sangre . [2] Un gran estudio observacional [9] concluyó que las personas con alergia a los antibióticos de sulfonamida pueden ser alérgicas a los no antibióticos de sulfonamida, como la bumetanida, pero esto probablemente se deba a que ciertas personas tienen un mayor riesgo en general de desarrollar reacciones alérgicas. en lugar de reactividad cruzada entre fármacos que contienen sulfonamidas. En estudios más pequeños, se ha demostrado la falta de reactividad cruzada entre los antibióticos de sulfonamida y los no antibióticos de sulfonamida. [10] [11]
La seguridad durante el embarazo y la lactancia no está clara. [3]
La bumetanida es un diurético de asa y actúa disminuyendo la reabsorción de sodio por los riñones. La principal diferencia entre bumetanida y furosemida está en su biodisponibilidad y potencia. Aproximadamente el 60% de la furosemida se absorbe en el intestino y existen diferencias sustanciales entre individuos e intraindividuales en la biodisponibilidad (rango 10-90%). Aproximadamente el 80% de la bumetanida se absorbe y su absorción no cambia cuando se toma con alimentos. Se dice que es un diurético más predecible, lo que significa que la absorción predecible se refleja en un efecto más predecible. [12] La bumetanida es 40 veces más potente que la furosemida en personas con función renal normal . [12]
La bumetanida se sintetiza a partir del ácido 4-clorobenzoico . [13] [14] [15] [16] En la primera etapa de síntesis, se somete a una sulfonilcloración por ácido clorosulfónico , formando ácido 4-cloro-3-clorosulfonilbenzoico, que luego se nitra con ácido nítrico a 4-cloro-3- ácido clorosulfonil-5-nitrobenzoico. Al reaccionar esto con amoníaco se obtiene ácido 5-aminosulfonil-4-cloro-3-nitrobenzoico, que cuando reacciona con fenolato de sodio se transforma en ácido 5-amino-sulfonil-3-nitro-5-fenoxibenzoico. La reducción del grupo nitro en este producto mediante hidrógeno usando un catalizador de paladio sobre carbono da ácido 3-amino-5-aminosulfonil-5-fenoxibenzoico. Finalmente, al hacer reaccionar esto con alcohol butílico en presencia de ácido sulfúrico , seguido del tratamiento con hidróxido de sodio para hidrolizar el éster butílico, se obtiene la bumetanida deseada.
En 2008, ESPN informó que cuatro jugadores de la NFL estaban siendo suspendidos bajo la política de esteroides como resultado de tomar bumetanida. [17]
La bumetanida era un ingrediente activo no revelado en el suplemento de venta libre para bajar de peso StarCaps, que fue retirado del mercado después de que la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos descubriera su presencia . [18]
En el cerebro, la bumetanida bloquea el cotransportador catión-cloruro NKCC1 y, por lo tanto, disminuye la concentración interna de cloruro en las neuronas . A su vez, este cambio de concentración hace que la acción del GABA sea más hiperpolarizante, lo que puede ser útil para el tratamiento de las convulsiones neonatales , que a menudo no responden al tratamiento tradicional dirigido al GABA, como los barbitúricos . Por lo tanto, la bumetanida está bajo evaluación como posible fármaco antiepiléptico. [19]
El fármaco también se ha estudiado como tratamiento para el autismo . [20] [21]
Ensayos recientes han indicado efectos positivos de la bumetanida en el trastorno del espectro autista (TEA).
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