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Benproperina

La benproperina ( DCI ) es un supresor de la tos . [1] Se ha comercializado en varios países de América Central y Europa, como sales de fosfato o pamoato, ya sea en forma de comprimidos, grageas o jarabe. Los nombres comerciales incluyen Blascorid en Italia y Suecia, Pectipront y Tussafug en Alemania, y Pirexyl en Escandinavia. La dosis recomendada para adultos es de 25 a 50 mg dos a cuatro veces al día, y para niños de 25 mg una o dos veces al día. Los efectos adversos incluyen sequedad de boca, mareos, fatiga y acidez de estómago. [2]

Síntesis

Patentes de Thieme: [3] [4] Revisadas: [5] China: [6]

La formación de éter catalizada por base entre 2-bencilfenol [28994-41-4] ( 1 ) y 1,2-dicloropropano ( 2 ) produce 1-bencil-2-(2-cloropropoxi)benceno [85909-36-0] ( 3 ). El desplazamiento del halógeno restante con piperidina completa la síntesis de benproperina ( 4 ).

Referencias

  1. ^ Li Y, Zhong DF, Chen SW, Maeba I (diciembre de 2005). "Identificación de algunos metabolitos de benproperina en humanos e investigación de su efecto antitusivo". Acta Pharmacologica Sinica . 26 (12): 1519–26. doi : 10.1111/j.1745-7254.2005.00212.x . PMID  16297353.
  2. ^ Schlesser JL (1991). Medicamentos disponibles en el extranjero, 1.ª edición . Publicaciones Derwent Ltd. pág. 6.ISBN 0-8103-7177-4.
  3. ^ DK96113 idem Rubenstein K, GB 914008  (1962 a Pharmacia AS).
  4. ^ Kurt Rubinstein, patente estadounidense 3.117.059 (1964 de Aktieselskabet Pharmacia).
  5. ^ Byoung Mog Kwon, et al. WO 2012064150 (al Instituto de Investigación de Biociencias y Biotecnología de Corea KRIBB). 
  6. ^ Chin. J. Org. Chem. 2011, Vol. 31, Número (02): 212-215.