Compuesto químico
BU08028 es un fármaco que actúa como un agonista parcial extremadamente potente tanto en el receptor opioide μ como en el receptor de nociceptina . Es un homólogo de la buprenorfina extendido por solo un carbono en la cadena lateral, pero tiene una actividad relativamente mayor en el receptor de nociceptina, lo que se cree que reduce el potencial de abuso sin comprometer la analgesia. [1] [2] [3] [4]
Ver también
Referencias
- ^ Cami-Kobeci G, Polgar WE, Khroyan TV, Toll L, Husbands SM (octubre de 2011). "Determinantes estructurales de la actividad del receptor de opioides y NOP en derivados de buprenorfina". Revista de Química Medicinal . 54 (19): 6531–7. doi :10.1021/jm2003238. PMC 3188691 . PMID 21866885.
- ^ Khroyan TV, Polgar WE, Cami-Kobeci G, Husbands SM, Zaveri NT, Toll L (marzo de 2011). "El primer ligando opioide universal, (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-N-ciclopropilmetil-4,5-epoxi-6,14-etano-3-hidroxi-6-metoximorfinan-7- yl]-3,3-dimetilpentan-2-ol (BU08028): caracterización del perfil in vitro y efectos de comportamiento in vivo en modelos de ratón de dolor agudo y recompensa inducida por cocaína". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 336 (3): 952–61. doi :10.1124/jpet.110.175620. PMC 3061529 . PMID 21177476.
- ^ Ding H, Czoty PW, Kiguchi N, Cami-Kobeci G, Sukhtankar DD, Nader MA, et al. (septiembre de 2016). "Un nuevo análogo de orvinol, BU08028, como analgésico opioide seguro sin riesgo de abuso en primates". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 113 (37): E5511-8. Código Bib : 2016PNAS..113E5511D. doi : 10.1073/pnas.1605295113 . PMC 5027459 . PMID 27573832.
- ^ Kiguchi N, Ding H, Ko MC (abril de 2020). "Potenciales terapéuticos de la coactivación de los receptores NOP y MOP para el tratamiento del dolor y el abuso de opioides". Revista de investigación en neurociencia . 100 (1): 191–202. doi :10.1002/jnr.24624. PMC 7573817 . PMID 32255240.
