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BAHÍA 38-7271

Originalmente sintetizado por el químico Wayne E. Kenney, BAY 38-7271 ( KN 38-7271 ) es un fármaco que es un agonista del receptor cannabinoide desarrollado por Bayer AG . Tiene efectos analgésicos y neuroprotectores y se utiliza en investigación científica, con usos propuestos en el tratamiento de lesión cerebral traumática . [1] [2] Es un agonista completo con aproximadamente la misma potencia que CP 55,940 en estudios con animales, y tiene una afinidad bastante alta para los receptores CB 1 y CB 2 , con valores de Ki de 2,91 nM en CB 1 y 4,24 nM en CB 2. [3] [4] Se ha autorizado a KeyNeurotek Pharmaceuticals para el desarrollo clínico, [5] y estuvo en ensayos de fase II en 2008 [6] pero su desarrollo parece haberse detenido.

Referencias

  1. ^ Mauler F, Horváth E, De Vry J, Jäger R, Schwarz T, Sandmann S, et al. (2003). "BAY 38-7271: un nuevo agonista del receptor cannabinoide altamente selectivo y altamente potente para el tratamiento de la lesión cerebral traumática". CNS Drug Reviews . 9 (4): 343–58. doi :10.1111/j.1527-3458.2003.tb00259.x. PMC  6741701 . PMID  14647528.
  2. ^ Mauler F, Hinz V, Augstein KH, Fassbender M, Horváth E (octubre de 2003). "Eficacia neuroprotectora y reductora del edema cerebral del nuevo agonista del receptor cannabinoide BAY 38-7271". Brain Research . 989 (1): 99–111. doi :10.1016/s0006-8993(03)03376-6. PMID  14519516. S2CID  20422282.
  3. ^ Mauler F, Mittendorf J, Horváth E, De Vry J (julio de 2002). "Caracterización del éster sulfonil éster de diarilo (-)-(R)-3-(2-hidroximetilindanil-4-oxi)fenil-4,4,4-trifluoro-1-sulfonato (BAY 38-7271) como un potente agonista del receptor cannabinoide con propiedades neuroprotectoras". Revista de farmacología y terapéutica experimental . 302 (1): 359–68. doi :10.1124/jpet.302.1.359. PMID  12065738.
  4. ^ De Vry J, Rüdiger Jentzsch K (diciembre de 2002). "Efectos de estímulo discriminativos de BAY 38-7271, un nuevo agonista del receptor de cannabinoides". Revista europea de farmacología . 457 (2–3): 147–52. doi :10.1016/s0014-2999(02)02697-3. PMID  12464360.
  5. ^ Oleoducto
  6. ^ KeyNeurotek Pharmaceuticals AG informa de datos positivos de la fase I de su agonista del receptor de cannabinoides