Compuesto químico
Apafant ( WEB-2086 , LSM-2613 ) es un fármaco que actúa como un inhibidor potente y selectivo del factor activador de plaquetas (PAF) , un mediador de fosfolípidos . Fue desarrollado mediante la modificación estructural del fármaco sedante tienotriazolodiazepínico brotizolam y demostró que las acciones inhibidoras del PAF podían separarse de la actividad en el receptor de benzodiazepina . Apafant se investigó para varias aplicaciones que involucraban respuestas inflamatorias como asma y conjuntivitis , pero nunca se adoptó para uso médico; sin embargo, continúa utilizándose en la investigación farmacológica. [1] [2] [3] [4]
Referencias
- ^ Casals-Stenzel J (diciembre de 1991). "Tieno-triazolo-1,4-diazepinas como antagonistas del factor activador de plaquetas: estado actual". Lípidos . 26 (12): 1157–1161. doi :10.1007/BF02536522. PMID 1668111. S2CID 4053407.
- ^ Brecht HM, Adamus WS, Heuer HO, Birke FW, Kempe ER (enero de 1991). "Farmacodinamia, farmacocinética y perfil de seguridad del nuevo antagonista del factor activador de plaquetas apafant en el hombre". Arzneimittel-Forschung . 41 (1): 51–59. PMID 1646613.
- ^ Ikegami K, Hata H, Fuchigami J, Tanaka K, Kohjimoto Y, Uchida S, Tasaka K (junio de 1997). "Apafant (un antagonista del receptor PAF) suprime las respuestas tempranas y tardías de las vías respiratorias en cobayas: una comparación con fármacos antiasmáticos". Revista Europea de Farmacología . 328 (1): 75–81. doi :10.1016/s0014-2999(97)83031-2. PMID 9203572.
- ^ Kato M, Imoto K, Miyake H, Oda T, Miyaji S, Nakamura M (agosto de 2004). "Apafant, un potente antagonista del factor activador de plaquetas, bloquea la activación de los eosinófilos y es eficaz en la fase crónica de la conjuntivitis alérgica experimental en cobayas". Journal of Pharmacological Sciences . 95 (4): 435–442. doi : 10.1254/jphs.fp0040265 . PMID 15286429. S2CID 34872524.
