Antonín Holý (1 de septiembre de 1936 - 16 de julio de 2012) fue un científico checo pionero . Se especializó en el campo de la química y cooperó en el desarrollo de importantes fármacos antirretrovirales utilizados en el tratamiento del VIH y la hepatitis B. [1] Participó en la creación del fármaco más eficaz (a principios de 2009) en el tratamiento del SIDA . [2] Antonín Holý es autor de más de 450 artículos, 400 descubrimientos científicos y posee 60 patentes. [ 3] [4] [5] Con más de 400 descubrimientos en su haber, su trabajo ha afectado a millones de personas con enfermedades virales como el VIH/SIDA y la hepatitis B y muchas otras enfermedades virales. [6] En 2008 recibió una cátedra honoraria en la Facultad de Química de la Universidad de Manchester . [7]
Antonín Holý nació en Praga , Checoslovaquia , y estudió química orgánica de 1954 a 1959 en la Facultad de Ciencias de la Universidad Carolina de Praga . A partir de 1960 se formó en el Instituto de Química Orgánica y Bioquímica (IOCB) de la Academia Checoslovaca de Ciencias en Praga, donde fue investigador desde 1963. En 1967 se convirtió en el científico principal del Instituto y, a partir de 1983, dirigió su grupo de trabajo sobre ácidos nucleicos . En 1987 se convirtió en jefe del Departamento de Química de Ácidos Nucleicos y, de 1994 a 2002, fue director del IOCB.
Desde 1976 colaboró en el desarrollo de nuevos fármacos antirretrovirales con Erik De Clercq del Instituto Rega de Investigación Médica de la Universidad Católica de Lovaina , Bélgica . [8]
Su contribución clave es la síntesis de análogos de nucleótidos , miméticos sintéticos de los bloques de construcción del ARN y el ADN , que han encontrado utilidad como inhibidores de la replicación viral. Estos incluyen Tenofovir , Adefovir y Cidofovir . [9] Aunque ineficaces como los sintetizó originalmente Holy debido a la impermeabilidad conferida por el fosfonato con carga negativa, la conjugación con las fracciones profármaco POM y POC desarrolladas por David Farquhar en el MD Anderson Cancer Center , ha convertido a estos análogos de nucleótidos en fármacos clínicamente eficaces para el tratamiento de la hepatitis B (biPOM-Adefovir, Hepsera ) y biPOC-Tenofovir Tenofovir . Juntos, estos fármacos han tenido un impacto dramático para el tratamiento del VIH. En particular, Truvada ha demostrado ser excepcionalmente útil para prevenir la transmisión del VIH y, por lo tanto, no solo ha ayudado a innumerables pacientes con VIH, sino que de hecho ha evitado que innumerables otras personas sanas contraigan la enfermedad en primer lugar.
En 2006, la compañía biofarmacéutica estadounidense Gilead Sciences , bajo la dirección de Tomáš Cihlář , [10] y el Instituto de Química Orgánica y Bioquímica (IOCB) de la Academia de Ciencias de la República Checa establecieron conjuntamente un nuevo centro de investigación, orientado al desarrollo de nuevas preparaciones. [8] Gilead prometió al IOCB una donación de 1,1 millones de dólares, para financiar sus operaciones e investigaciones durante 5 años. [8]
Se han autorizado varios fármacos antirretrovirales basados en los descubrimientos de Holý. En 1996, Vistide fue aprobado para su producción en los Estados Unidos y la Unión Europea . Viread (tenofovir) fue aprobado en los EE. UU. en 2001 para el tratamiento del SIDA, y Hepsera fue aprobado en 2003 para el tratamiento de la hepatitis B. Truvada , una combinación de Viread y emtricitabina , fue aprobado en 2006 para su uso en los EE. UU. [11]
Holý se había jubilado un año antes de su muerte y falleció por una causa no especificada, a los 75 años, el 16 de julio de 2012. Un comunicado de la IOCB calificó su muerte como "una pérdida inmensa". [12] [13] Su muerte se produjo dos meses después de que la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobara Truvada para el tratamiento del VIH. [6]
