Ambazone es un antiséptico oral .
Ambazone fue patentado en 1957 por Bayer bajo el nombre comercial Iversal y se utilizó brevemente en Alemania. Todavía se utiliza en Rusia, países de la ex Unión Soviética, Polonia [2] y Rumania. No ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA). [ cita requerida ]
La ambazona se puede obtener mediante un método sintético de dos pasos, haciendo reaccionar 1,4-benzoquinona con aminoguanidina y tiosemicarbazida. [3] [4]
La obtención de un material de grado farmacéutico es difícil debido a las altas cantidades de subproductos, intermedios sintéticos y productos de descomposición. [5]
Acción bacteriostática sobre estreptococos hemolíticos , Streptococcus pneumoniae y estreptococos viridans .
A través de pruebas experimentales, la ambazona ha demostrado tener propiedades antisépticas y antitumorales. La ambazona tiene las siguientes características físicas.
La ambazona se prepara mediante cristalización o molienda en base sólida.
El modo de acción de la ambazona se ha estudiado ampliamente y se ha demostrado que reacciona a través de diferentes métodos. La ambazona muestra una actividad mutagénica baja y no tiene efectos secundarios cardiovasculares, del sistema nervioso central, metabólicos o gastrointestinales con dosis intravenosas de hasta 10-5 mol/kg y dosis orales de hasta 10-3 mol/kg. La ambazona se puede administrar por vía oral o intravenosa, pero el problema con la administración oral es que un estudio experimental muestra que solo hay una absorción del 35-50%, mientras que otro estudio muestra un 40% en los intestinos; estos resultados tenderían a llevar al lector a pensar que la ambazona no sería la mejor opción para el tratamiento, porque con una absorbancia tan baja, se tendrá que ingerir una mayor concentración para obtener un efecto positivo del fármaco. El problema con una mayor concentración es que la ambazona tiene una vida media de 6 a 7 horas. Se afirmó anteriormente que la ambazona no tiene efectos secundarios sobre el sistema nervioso central debido al hecho de que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Aunque esta es la forma que tiene el cuerpo de proteger al cerebro de sustancias no deseadas, también limita el tratamiento de tumores cerebrales con ambazone.
Las propiedades terapéuticas de la ambazona se estudiaron en ratas de laboratorio y se determinó que la dosis terapéutica era de 60 a 125 mg/kg de peso corporal. Como se indicó anteriormente, la ambazona posee propiedades antisépticas que se demuestran por su mayor actividad contra los cocos grampositivos. Junto con las propiedades antisépticas, la ambazona también ha demostrado su capacidad para combatir formas de leucemia en ratas de laboratorio. Cuando se administró por vía oral, los resultados mostraron una prolongación de la esperanza de vida y la curación de la leucemia L1210 y P388 en ratas de laboratorio. Los científicos utilizaron diferentes métodos para determinar los resultados, como; tiempo medio de supervivencia (MST), aumento porcentual de la esperanza de vida, tasas de supervivencia, cambio porcentual en el peso corporal y número de células peritoneales. Al probar la ambazona mediante AMES sin activación metabólica, se encontró que no tenía propiedades mutagénicas ni cancerígenas. Cuando se realizó la misma prueba con activación metabólica o cuando se realizó la prueba C, mostró el potencial de mutagenicidad. Los resultados muestran dos caminos diferentes y hasta que no se realicen más pruebas no se puede determinar si los beneficios superan a los inconvenientes cuando se trata del uso de ambazone para el tratamiento.