El alacepril ( DCI ) es un medicamento inhibidor de la ECA indicado como tratamiento para la hipertensión. El medicamento se metaboliza en captopril y desacetil alacepril. [1] El alacepril se utiliza principalmente para tratar la hipertensión y, en algunos casos, la hipertensión renovascular . A menudo se combina con otros medicamentos, en particular otras clases de medicamentos para reducir la presión arterial, como los diuréticos tiazídicos, para maximizar su eficacia. [2]
In vivo, cuando el alacepril sufre una desacetilación , pierde una molécula similar al aminoácido fenilalanina que lo transforma en captopril. [3] El captopril proporciona entonces su efecto reductor de la presión arterial de dos maneras. En primer lugar, inhibe la conversión de la angiotensina 1, una molécula precursora, en angiotensina II, un vasoconstrictor que estrecha los vasos sanguíneos. En segundo lugar, el captopril previene la degradación de la bradicinina , un péptido vasodilatador que relaja de forma natural los vasos sanguíneos. [4]
La formación de amida entre S-acetilcaptopril [64838-55-7] (1) y (S)-terc-butil 2-amino-3-fenilpropanoato [16874-17-2] (2) da PC86595505 (3). La desprotección con ácido trifluoroacético completó la síntesis de alacepril (4).
Es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) con actividad antihipertensiva. Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión esencial o renovascular (generalmente se administra con otros medicamentos, en particular diuréticos tiazídicos).
, como alacepril, delapril y moveltopril, son profármacos y, por lo tanto, se convierten en captopril in vivo. Estos compuestos que contienen sulfhidrilos tienen un inicio de acción más lento y una duración de acción más prolongada que el captopril.
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