Compuesto químico
La isproniclina ( TC-1734 , AZD-3480 ) es un fármaco experimental que actúa como agonista parcial de los receptores nicotínicos de acetilcolina neuronales . Ha pasado a la fase II de ensayos clínicos para el tratamiento de la demencia y la enfermedad de Alzheimer , pero ya no se encuentra en fase de desarrollo . [1]
También ha avanzado a la fase II como posible tratamiento para el TDAH. Con dosis de 50 mg/día se ha demostrado una mejora significativa de los síntomas del TDAH [2] [3]
La isproniclina es selectiva según el subtipo y se une principalmente al subtipo α4β2 . Tiene efectos antidepresivos , nootrópicos y neuroprotectores . [ cita médica requerida ]
Los ensayos clínicos en etapa temprana mostraron que la isproniclina era bien tolerada, y los principales efectos secundarios eran mareos y dolor de cabeza . [4] [5] [6] [7] [8] Sin embargo, los ensayos clínicos en etapa intermedia no lograron demostrar suficiente eficacia para continuar el desarrollo como medicamento farmacéutico. [1]
Véase también
Referencias
- ^ ab Armental M (14 de julio de 2014). "Targacept frena el desarrollo de un fármaco contra el Alzheimer". Wall Street Journal .
- ^ Potter AS, Dunbar G, Mazzulla E, Hosford D, Newhouse PA (febrero de 2014). "AZD3480, un nuevo agonista del receptor nicotínico, para el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad en adultos". Psiquiatría biológica . 75 (3): 207–214. doi :10.1016/j.biopsych.2013.06.002. PMID 23856296. S2CID 44717647.
- ^ AstraZeneca (29 de octubre de 2009). "Un ensayo exploratorio de AZD3480 (TC-1734) para el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en adultos". Targacept Inc.
- ^ Gatto GJ, Bohme GA, Caldwell WS, Letchworth SR, Traina VM, Obinu MC, et al. (2004). "TC-1734: un modulador del receptor nicotínico de acetilcolina neuronal activo por vía oral con efectos antidepresivos, neuroprotectores y cognitivos duraderos". CNS Drug Reviews . 10 (2): 147–166. doi :10.1111/j.1527-3458.2004.tb00010.x. PMC 6741718 . PMID 15179444.
- ^ Dunbar G, Demazières A, Monreal A, Cisterni C, Metzger D, Kuchibhatla R, et al. (julio de 2006). "Farmacocinética y perfil de seguridad de la isproniclina (TC-1734), un nuevo agonista parcial del receptor nicotínico cerebral, en voluntarios varones jóvenes y sanos". Journal of Clinical Pharmacology . 46 (7): 715–726. doi :10.1177/0091270006288730. PMID 16809797. S2CID 22499622.
- ^ Lippiello P, Letchworth SR, Gatto GJ, Traina VM, Bencherif M (2006). "Isproniclina: un nuevo agonista selectivo del receptor nicotínico de acetilcolina alfa4beta2 con propiedades neuroprotectoras y potenciadoras de la cognición". Journal of Molecular Neuroscience . 30 (1–2): 19–20. doi :10.1385/JMN:30:1:19. PMID 17192610. S2CID 195688187.
- ^ Dunbar G, Boeijinga PH, Demazières A, Cisterni C, Kuchibhatla R, Wesnes K, et al. (mayo de 2007). "Efectos de TC-1734 (AZD3480), un agonista selectivo del receptor nicotínico neuronal, sobre el rendimiento cognitivo y el EEG de voluntarios varones jóvenes y sanos". Psicofarmacología . 191 (4): 919–929. doi :10.1007/s00213-006-0675-x. PMID 17225162. S2CID 10920515.
- ^ Dunbar GC, Inglis F, Kuchibhatla R, Sharma T, Tomlinson M, Wamsley J (marzo de 2007). "Efecto de la isproniclina, un agonista parcial del receptor nicotínico de acetilcolina neuronal, en sujetos con deterioro de la memoria asociado a la edad (AAMI)". Journal of Psychopharmacology . 21 (2): 171–178. doi :10.1177/0269881107066855. PMID 17329297. S2CID 10056476.
