compuesto químico
AM-694 ( 1-(5-fluoropentil)-3-(2-yodobenzoil)indol ) es una droga de diseño que actúa como un agonista potente y selectivo del receptor cannabinoide CB 1 . Se utiliza en investigaciones científicas para mapear la distribución de los receptores CB 1 . [1]
Farmacología
AM-694 es un agonista de los receptores cannabinoides . Tiene una Ki de 0,08 nM en CB 1 y una selectividad 18 veces superior a CB 2 con una Ki de 1,44 nM. [2] No está claro qué es responsable de esta inusualmente alta afinidad de unión a CB 1 , pero hace que el derivado radiomarcado con 18 F de AM-694 sea útil para mapear la distribución de los receptores CB 1 en el cuerpo. [1]
Metabolismo
Las vías del metabolismo incluyen la defluoración hidrolítica , la carboxilación y la monohidroxilación de la cadena N -alquilo. [3] [4]
Ver también
Referencias
- ^ ab Willis PG, Katoch-Rouse R, Horti AG (agosto de 2003). "Radiomarcado regioselectivo con F-18 de AM694, un ligando del receptor de cannabinoides CB1". Revista de radiofármacos y compuestos etiquetados . 46 (9): 799–804. doi :10.1002/jlcr.720.
- ^ Patente WO 200128557, Makriyannis A , Deng H, "Derivados cannabimiméticos del indol", concedida el 7 de junio de 2001
- ^ Grigoryev A, Kavanagh P, Melnik A (febrero de 2013). "La detección de los metabolitos urinarios de la 1-[(5-fluoropentil)-1H-indol-3-il]-(2-yodofenil)metanona (AM-694), un cannabimimético de alta afinidad, mediante cromatografía de gases - espectrometría de masas" . Pruebas y análisis de drogas . 5 (2): 110–5. doi :10.1002/dta.1336. PMID 22522907.
- ^ Apirakkan O, Gavrilović I, Cowan DA, Abbate V (julio de 2020). "Perfil metabólico in vitro fase I de los cannabinoides sintéticos AM-694, 5F-NNEI, FUB-APINACA, MFUBINAC y AMB-FUBINACA". Investigación Química en Toxicología . 33 (7): 1653–1664. doi :10.1021/acs.chemrestox.9b00466. PMID 32301604. S2CID 215803607.
