El AM-1221 es un fármaco que actúa como un potente y selectivo agonista del receptor cannabinoide CB 2 , con una Ki de 0,28 nM en CB 2 y 52,3 nM en el receptor CB 1 , lo que le confiere una selectividad de alrededor de 180 veces por CB 2 . [1] Los grupos 2- metil y 6- nitro del anillo indólico tienden a aumentar la afinidad por CB 2 mientras que generalmente reducen la afinidad por CB 1 , lo que explica la alta selectividad por CB 2 del AM-1221. Sin embargo, a pesar de esta selectividad relativamente alta por CB 2 , su afinidad por CB 1 sigue siendo demasiado fuerte para que sea útil como un agonista CB 2 verdaderamente selectivo , por lo que el compuesto relacionado AM-1241 se prefiere generalmente para fines de investigación. [2] [3]
En los Estados Unidos, todos los agonistas del receptor CB 1 de la clase 3-(1-naftoil)indol, como el AM-1221 , son sustancias controladas de la Lista I. [4]
Es ilegal suministrar, comercializar, vender, distribuir, importar o transportar medicamentos farmacéuticos en el Reino Unido según la Ley de Sustancias Psicoactivas de 2016, que entró en vigor el 26 de mayo de 2016.