Compuesto químico
AC-262536 es un fármaco desarrollado por Acadia Pharmaceuticals que actúa como modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM). Químicamente posee isomería endo-exo , siendo la forma endo la forma activa. Actúa como agonista parcial del receptor de andrógenos con una Ki de 5 nM y sin afinidad significativa por ningún otro receptor probado. En estudios con animales produjo un efecto máximo de alrededor del 66% del aumento de peso del músculo elevador del ano de la testosterona , pero solo alrededor del 27% de su efecto máximo sobre el peso de la glándula prostática . [1] [2] [3] Es un SARM de anilina relacionado con ACP-105 y vosilasarm (RAD140). [4]
Referencias
- ^ Piu F, Gardell LR, Son T, Schlienger N, Lund BW, Schiffer HH, Vanover KE, Davis RE, Olsson R, Bradley SR (marzo de 2008). "Caracterización farmacológica de AC-262536, un nuevo modulador selectivo del receptor de andrógenos". J Steroid Biochem Mol Biol . 109 (1–2): 129–37. doi :10.1016/j.jsbmb.2007.11.001. PMID 18164613. S2CID 25172405.
- ^ Cutler C, Viljanto M, Taylor P, Habershon-Butcher J, Muir T, Biddle S, Van Eenoo P (febrero de 2021). "Metabolismo equino del modulador selectivo del receptor de andrógenos AC-262536 in vitro y en orina, plasma y cabello tras la administración oral". Drug Testing and Analysis . 13 (2): 369–385. doi :10.1002/dta.2932. hdl : 1854/LU-8694577 . PMID 32959959. S2CID 221842707.
- ^ Stacchini C, Botrè F, Comunità F, de la Torre X, Dima AP, Ricci M, Mazzarino M (febrero de 2021). "Detección simultánea de diferentes clases químicas de moduladores selectivos del receptor de andrógenos en orina mediante técnicas basadas en cromatografía líquida-espectrometría de masas". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis . 195 : 113849. doi :10.1016/j.jpba.2020.113849. PMID 33383501. S2CID 229941017.
- ^ Zhang X, Sui Z (febrero de 2013). "Descifrando el paradigma de los moduladores selectivos del receptor de andrógenos". Opinión de expertos sobre el descubrimiento de fármacos . 8 (2): 191–218. doi :10.1517/17460441.2013.741582. PMID 23231475. S2CID 2584722.
