Compuesto químico
A-366,833 es un fármaco desarrollado por Abbott , que actúa como agonista de los receptores nicotínicos neuronales de acetilcolina selectivos para el subtipo α4β2 , y ha sido investigado para su uso como analgésico , aunque no ha superado los ensayos clínicos . [2] Su estructura tiene un núcleo de nicotinonitrilo ( 3-cianopiridina ) unido a través de C5 al N6 de (1 R ,5 S )-3,6-diazabiciclo[3.2.0]heptano. [3]
Referencias
- ^ Ji J, Schrimpf MR, Sippy KB, Bunnelle WH, Li T, Anderson DJ, et al. (noviembre de 2007). "Estudios de síntesis y relación estructura-actividad de 3,6-diazabiciclo[3.2.0]heptanos como nuevos agonistas selectivos del receptor nicotínico de acetilcolina alfa4beta2". Journal of Medicinal Chemistry . 50 (22): 5493–508. doi :10.1021/jm070755h. PMID 17929796.
- ^ Romanelli MN, Gratteri P, Guandalini L, Martini E, Bonaccini C, Gualtieri F (junio de 2007). "Receptores nicotínicos centrales: estructura, función, ligandos y potencial terapéutico". ChemMedChem . 2 (6): 746–67. doi :10.1002/cmdc.200600207. PMID 17295372. S2CID 34763474.
- ^ Ji J, Bunnelle WH, Anderson DJ, Faltynek C, Dyhring T, Ahring PK, et al. (octubre de 2007). "A-366833: un nuevo agonista selectivo del receptor nicotínico de acetilcolina 3,6-diazabiciclo[3.2.0]-heptano alfa4beta2 sustituido con nicotinonitrilo: síntesis, eficacia analgésica y perfil de tolerabilidad en modelos animales". Farmacología bioquímica . 74 (8): 1253–62. doi :10.1016/j.bcp.2007.08.010. PMID 17854775.
