Rubitecan ( DCI , nombre comercial Orathecin ) es un inhibidor de la topoisomerasa oral , desarrollado por SuperGen (ahora Astex Pharmaceuticals, Inc .; miembro del Grupo Otsuka ).
El 27 de enero de 2004, SuperGen anunció que había completado la presentación de una NDA para rubitecan a la FDA de los EE. UU. [2] y fue aceptada para su presentación en marzo de 2004. [3]
En enero de 2005, y bajo la dirección del entonces director ejecutivo James Manuso, SuperGen retiró la NDA para rubitecan, basándose en los comentarios que indicaban que el paquete de datos actual no sería suficiente para obtener la aprobación en EE. UU. [4], y en enero de 2006, también se retiró la Solicitud de Autorización de Comercialización (MAA) presentada ante la Agencia Europea de Medicamentos (EMA). [5]
El nombre Rubitecan es una combinación del fundador de SuperGen, el Dr. Joseph Rubinfeld, y el nombre químico 9-Nitrocamptothecin.
La producción a gran escala de Rubitecan ha encontrado problemas. La nitración directa de la camptotecina genera problemas de regioselectividad. Una forma que se ha utilizado para sintetizar Rubitecan es nitratar la 10-hidroxicamptotecina y luego eliminar el grupo funcional hidroxilo. [6]
Rubitecan es un compuesto que se utiliza ampliamente en la investigación del cáncer. Rubitecan es un fármaco eficaz contra el cáncer de páncreas y otros tumores sólidos. Uno de sus principales problemas es la falta de biodisponibilidad oral debido a su baja permeabilidad y escasa solubilidad en agua. Un estudio muestra que el sistema de dispersión sólida basado en Soluplus1 de 9-NC-SD es un método de administración mucho más eficaz que el 9-NC libre. [7]