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6'-Guanidinonaltrindol

El 6′-guanidinonaltrindol ( 6′-GNTI ) es un ligando selectivo del receptor opioide κ – δ utilizado en la investigación científica. [1]

Con 6′-GNTI, se proporcionó evidencia por primera vez de que la oligomerización del receptor juega un papel funcional en los organismos vivos. [2]

El 6′-GNTI es un agonista extremadamente sesgado del receptor opioide κ. [1] Es un potente agonista parcial de la vía de la proteína G pero no recluta la vía de la β-arrestina . [1] Debido a su selectividad funcional para la vía de la proteína G, el 6′-GNTI funciona como un antagonista de los agonistas KOR no sesgados en la vía de la β-arrestina. [1] Se cree que el 6′-GTNI puede producir analgesia sin disforia y con una menor incidencia de tolerancia . [1]

Véase también

Referencias

  1. ^ abcde Rives, ML; Rossillo, M; Liu-Chen, LY; Javitch, JA (2012). "El 6′-guanidinonaltrindol (6′-GNTI) es un agonista del receptor opioide κ sesgado por la proteína G que inhibe el reclutamiento de arrestina". J Biol Chem . 287 (32): 27050–4. doi : 10.1074/jbc.C112.387332 . PMC  3411045 . PMID  22736766.
  2. ^ Waldhoer M, Fong J, Jones RM, Lunzer MM, Sharma SK, Kostenis E, Portoghese PS, Whistler JL (junio de 2005). "Un agonista selectivo de heterodímeros muestra relevancia in vivo de los dímeros de receptores acoplados a proteína G". Proc. Natl. Sci. USA . 102 (25): 9050–5. Bibcode :2005PNAS..102.9050W. doi : 10.1073/pnas.0501112102 . PMC 1157030 . PMID  15932946.