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5-MAPB

5-MAPB ( 1-(benzofuran-5-il) -N -metilpropan-2-amina ) es una droga de diseño entactógena similar al MDMA en su estructura y efectos. [1]

Estatus legal

Canadá

El 5-MAPB no está incluido en la CDSA, pero dado que está estructuralmente relacionado con el MDMA , puede considerarse ilegal en Canadá, aunque esto no ha sido probado en los tribunales. [2]

Porcelana

A partir de octubre de 2015, el 5-MAPB es una sustancia controlada en China. [3]

Luxemburgo

A julio de 2021, el 5-MAPB no figura en la lista de sustancias prohibidas. [4] Por lo tanto, sigue siendo una sustancia legal.

Reino Unido

El 5-MAPB fue prohibido originalmente en el Reino Unido en junio de 2013 bajo una orden temporal de drogas de clase . [5] El 5 de marzo de 2014, el Ministerio del Interior del Reino Unido anunció que el 5-MAPB se convertiría en una droga de clase B el 10 de junio de 2014 junto con todos los demás entactógenos de benzofurano y muchos otros medicamentos estructuralmente relacionados. [6]

Farmacocinética

5-MAPB es un inhibidor triple de la recaptación de serotonina, dopamina y noradrenalina y un agonista de los receptores 5-HT 2A y 5-HT 2B [7]

Metabolismo y toxicidad

Existe poco conocimiento formal sobre la 5-MAPB. No forma el metabolito alfa-metildopamina que contribuye a la neurotoxicidad de la MDMA o la MDA . [8] [9] [10] [11] Un estudio en ratas indicó que los principales metabolitos de la 5-MAPB son la 5-APB y la 3-carboximetil-4-hidroximetanfetamina. [12]

Farmacodinamia

El 5-MAPB se une al transportador de dopamina en las células cerebrales de ratas con una afinidad menor que la cocaína. Los datos in silico sugieren que la acción principal sobre la dopamina es a través de la inversión del transportador para liberar dopamina. Esto es consistente con los efectos y es posible que ejerza una acción similar sobre los transportadores de serotonina y noradrenalina. [13]

Referencias

  1. ^ "Informe de orden de clasificación temporal de medicamentos sobre los compuestos 5-6APB y NBOMe". Ministerio del Interior del Reino Unido. 4 de junio de 2013. Consultado el 10 de julio de 2013 .
  2. ^ "Anexo I". Gobierno de Canadá. 12 de diciembre de 2014. Archivado desde el original el 22 de noviembre de 2013. Consultado el 13 de diciembre de 2014 .
  3. ^ "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" [Aviso sobre la emisión del "Reglamento sobre la inclusión de estupefacientes no medicinales y psicotrópicos"] (en chino). Administración de Alimentos y Medicamentos de China. 27 de septiembre de 2015. Archivado desde el original el 1 de octubre de 2015 . Consultado el 1 de octubre de 2015 .
  4. ^ "Loi du 19 février 1973 concernant la vente de sustancias médicamenteuses et la lutte contre la toxicomanie" [Ley de 19 de febrero de 1973 sobre la venta de sustancias medicinales y la lucha contra la drogadicción.]. Journal officiel du Grand-Duché de Luxemburgo (en francés).
  5. ^ "'NBOMe' y 'Benzofury' prohibidas". Ministerio del Interior del Reino Unido. 2013-06-04 . Consultado el 10 de abril de 2014 .
  6. ^ Ministerio del Interior del Reino Unido (5 de marzo de 2014). "Orden de 2014 sobre la Ley de 1971 sobre el uso indebido de drogas (ketamina, etc.) (modificación)". Gobierno del Reino Unido . Consultado el 11 de marzo de 2014 .
  7. ^ Iversen L, Gibbons S, Treble R, Setola V, Huang XP, Roth BL (enero de 2013). "Perfiles neuroquímicos de algunas sustancias psicoactivas novedosas". Revista Europea de Farmacología . 700 (1–3): 147–151. doi :10.1016/j.ejphar.2012.12.006. PMID  23261499.
  8. ^ Shimshoni JA, Winkler I, Golan E, Nutt D (enero de 2017). "Perfiles de unión neuroquímica de nuevos análogos de MDMA indol y benzofurano". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 390 (1): 15–24. doi :10.1007/s00210-016-1297-4. PMID  27650729.
  9. ^ McCann UD, Ricaurte GA (abril de 1991). "Los principales metabolitos de (+/-)3,4-metilendioxianfetamina (MDA) no median sus efectos tóxicos sobre las neuronas serotoninérgicas del cerebro". Brain Research . 545 (1–2): 279–282. doi : 10.1016/0006-8993(91)91297-E . PMID  1860050. S2CID  2574803.
  10. ^ Miller RT, Lau SS, Monks TJ (abril de 1997). "2,5-Bis-(glutatión-S-il)-alfa-metildopamina, un metabolito putativo de (+/-)-3,4-metilendioxianfetamina, disminuye las concentraciones de serotonina en el cerebro". Revista Europea de Farmacología . 323 (2–3): 173–180. doi :10.1016/S0014-2999(97)00044-7. PMID  9128836.
  11. ^ Conway EL, Louis WJ, Jarrott B (diciembre de 1978). "Administración aguda y crónica de alfa-metildopa: niveles regionales de catecolaminas endógenas y alfa-metiladas en el cerebro de ratas". Revista Europea de Farmacología . 52 (3–4): 271–280. doi :10.1016/0014-2999(78)90279-0. PMID  729639.
  12. ^ Welter J, Kavanagh P, Meyer MR, Maurer HH (febrero de 2015). "Análogos de benzofurano de la anfetamina y la metanfetamina: estudios sobre el metabolismo y el análisis toxicológico de 5-APB y 5-MAPB en orina y plasma mediante técnicas de GC-MS y LC-(HR)-MS(n)". Química analítica y bioanalítica . 407 (5): 1371–1388. doi :10.1007/s00216-014-8360-0. PMID  25471293. S2CID  20653012.
  13. ^ Sahai MA, Davidson C, Khelashvili G, Barrese V, Dutta N, Weinstein H, et al. (abril de 2017). "Enfoques combinados in vitro e in silico para la evaluación de las propiedades estimulantes de nuevas sustancias psicoactivas: el caso del benzofurano 5-MAPB" (PDF) . Progreso en neuropsicofarmacología y psiquiatría biológica . 75 : 1–9. doi :10.1016/j.pnpbp.2016.11.004. PMID  27890676. S2CID  30943496.