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Afimoxifeno

El afimoxifeno , también conocido como 4-hidroxitamoxifeno ( 4-OHT ) y por su nombre comercial provisional TamoGel , es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) del grupo del trifeniletileno y un metabolito activo del tamoxifeno . [1] [2] [3] El medicamento está en desarrollo bajo la marca tentativa TamoGel como gel tópico para el tratamiento de la hiperplasia de la mama . [1] [4] Se ha completado un ensayo clínico de fase II para la mastalgia cíclica , [5] pero se necesitan más estudios antes de que el afimoxifeno pueda aprobarse para esta indicación y comercializarse. [4]

El afimoxifeno es un SERM y, por lo tanto, actúa como agonista-antagonista selectivo de tejido de los receptores de estrógeno ERα y ERβ con actividad estrogénica y antiestrogénica mixta según el tejido . También es un agonista del receptor de estrógeno acoplado a proteína G (GPER) con afinidad relativamente baja (100 a 1000 nM, en comparación con 3 a 6 nM para el estradiol ). [6] Además de su actividad estrogénica y antiestrogénica, se ha descubierto que el afimoxifeno actúa como antagonista de los receptores relacionados con los estrógenos (ERR) ERRβ y ERRγ . [7] [8] [9]

Ver también

Referencias

  1. ^ ab "Afimoxifeno - BHR Pharma". AdisInsight . Springer Nature Suiza AG.
  2. ^ Desta Z, Ward BA, Soukhova NV, Flockhart DA (septiembre de 2004). "Evaluación integral de la biotransformación secuencial de tamoxifeno mediante el sistema del citocromo P450 humano in vitro: funciones destacadas de CYP3A y CYP2D6". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 310 (3): 1062-1075. doi : 10.1124/jpet.104.065607. PMID  15159443. S2CID  21413981.
  3. ^ "Declaración sobre una denominación común adoptada por el consejo de USAN: Afimoxifeno" (PDF) . Asociación Médica de Estados Unidos . Consultado el 26 de marzo de 2008 .
  4. ^ ab Goyal A, Mansel RE (16 de noviembre de 2016). "Mastalgia". En Jatoi I, Rody A (eds.). Manejo de Enfermedades Mamarias . Saltador. págs. 77–. ISBN 978-3-319-46356-8.
  5. ^ Mansel R, Goyal A, Nestour EL, Masini-Etévé V, O'Connell K (diciembre de 2007). "Un ensayo de fase II de afimoxifeno (gel de 4-hidroxitamoxifeno) para la mastalgia cíclica en mujeres premenopáusicas". La investigación del cáncer de mama y el tratamiento . 106 (3): 389–397. doi :10.1007/s10549-007-9507-x. PMID  17351746. S2CID  22382077.
  6. ^ Prossnitz ER, Arterburn JB (julio de 2015). "Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. XCVII. Receptor de estrógeno acoplado a proteína G y sus moduladores farmacológicos". Revisiones farmacológicas . 67 (3): 505–540. doi :10.1124/pr.114.009712. PMC 4485017 . PMID  26023144. 
  7. ^ Levine AC (3 de octubre de 2011). Hormonas y cáncer: mama y próstata, una edición de las clínicas de endocrinología y metabolismo de América del Norte. Ciencias de la Salud Elsevier. págs. 271–. ISBN 978-1-4557-1239-7.
  8. ^ Khetan SK (23 de mayo de 2014). "Productos químicos antiandrogénicos". Disruptores endocrinos en el medio ambiente . Wiley. págs.104–. ISBN 978-1-118-89115-5.
  9. ^ Ariazi EA, Jordania VC (2006). "Receptores relacionados con el estrógeno como objetivos emergentes en el cáncer y los trastornos metabólicos". Temas actuales en química medicinal . 6 (3): 203–215. doi :10.2174/1568026610606030203. PMID  16515477.

enlaces externos

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