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2-cloropiridina

La 2-cloropiridina es un cloruro de arilo con la fórmula C 5 H 4 ClN. Es un líquido incoloro que se utiliza principalmente para generar fungicidas e insecticidas en la industria. También sirve para generar antihistamínicos y antiarrítmicos con fines farmacéuticos. [2] Es uno de los tres isómeros de la cloropiridina .

Preparación

La 2-cloropiridina se produce por reacción directa de piridina con cloro. La 2-cloropiridina formada inicialmente reacciona más para dar 2,6-dicloropiridina . [2]

Alternativamente, las 2-cloropiridinas se pueden sintetizar convenientemente con altos rendimientos a partir de N-óxidos de piridina. [3]

La 2-cloropiridina se preparó originalmente mediante la cloración de 2-hidroxipiridina con cloruro de fosforilo . [4]

Principales reacciones y aplicaciones.

La 2-cloropiridina reacciona con nucleófilos para generar derivados de piridina sustituidos en el segundo y cuarto carbono del heterociclo. Por lo tanto, muchas reacciones que utilizan 2-cloropiridina generan mezclas de productos que requieren un análisis adicional para aislar el isómero deseado. [2]

Algunos productos comerciales incluyen piritiona , piripropoxifeno, clorfenamina y disopiramida. En estas conversiones, se desplaza el cloruro. [2] La piritiona, la base conjugada del N -óxido de 2-mercaptopiridina, es un fungicida que se encuentra en algunos champús. La oxidación de 2-cloropiridina da 2-cloropiridina-N-óxido. [5] El antihistamínico feniramina se puede generar mediante la reacción de fenilacetonitrilo con 2-cloropiridina en presencia de una base. [6]

Propiedades ambientales

Aunque la piridina es una excelente fuente de carbono, nitrógeno y energía para ciertos microorganismos, la introducción de una fracción halógena retarda significativamente la degradación del anillo de piridina. Con la excepción de la 4-cloropiridina, se encontró que cada una de las cloropiridinas mono y disustituidas eran relativamente resistentes a la degradación microbiológica en el suelo o en medios líquidos. [7] El tiempo estimado para la degradación completa fue > 30 días. La 2-cloropiridina exhibe grandes pérdidas por volatilización en el agua, menos cuando está presente en el suelo. [8]

Toxicidad

La LD50 es 64 mg/kg (dérmica, conejo). [2]

Referencias

  1. ^ Linnell, RH, J. Org. Química. , 1960 , 25 , 290.
  2. ^ abcde Shimizu, Shinkichi; Watanabe, Nanao; Kataoka, Toshiaki; Shoji, Takayuki; Abe, Nobuyuki; Morishita, Sinji; Ichimura, Hisao (2007). "Piridina y derivados de piridina". Enciclopedia de química industrial de Ullmann . Weinheim: Wiley-VCH. doi :10.1002/14356007.a22_399. ISBN 978-3527306732.
  3. ^ Narendar, P.; Gangadasu, B.; Ramesh, Ch.; China Raju, B.; Jayathirtha Rao, V. (2004). "Síntesis fácil y selectiva de clorometilpiridinas y cloropiridinas utilizando difosgeno / trifosgeno". Comunicaciones sintéticas . 34 (6): 1097-1103. doi :10.1081/SCC-120028642. S2CID  95706122.
  4. ^ Pechmann, HV; Baltzer, O. (1891). "Ueber das α-Pyridon (α-Oxipiridina)". Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft . 24 (2): 3144–3153. doi :10.1002/cber.189102402155.
  5. ^ Cheng, Hefeng; Ella, Ji. 14. Preparación mejorada de N -óxido de 2-mercaptopiridina. Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi. 1990, 21, (2), págs. 55-56. ISSN  1001-8255
  6. ^ Botteghi, Carlo y col. Nueva ruta sintética para obtener feniraminas mediante hidroformilación de olefinas funcionalizadas. 1994, 59, págs. 7125-7127. doi :10.1021/jo00102a044
  7. ^ Sims, GK y LE Sommers. 1986. Biodegradación de derivados de piridina en suspensiones del suelo. Toxicología y Química Ambiental. 5:503-509.
  8. ^ Sims, GK y LE Sommers. 1985. Degradación de derivados de piridina en el suelo. Revista de Calidad Ambiental. 14:580-584.