2′-NH 2 -MPTP , también conocido como 2′-amino-MPTP , es una neurotoxina monoaminérgica que se derivó de MPTP y se utiliza en investigación científica para lesionar los sistemas monoaminérgicos cerebrales en animales. [1] [2] Mientras que MPTP es una neurotoxina dopaminérgica selectiva , 2′-NH 2 -MPTP es una neurotoxina serotoninérgica y noradrenérgica específica que no afecta a las neuronas dopaminérgicas . [1] [2] 2′-NH 2 -MPTP es transportado por el transportador de serotonina (SERT) a las neuronas serotoninérgicas y por el transportador de noradrenalina (NET) a las neuronas noradrenérgicas , y su neurotoxicidad serotoninérgica y noradrenérgica depende de este transporte por el SERT y NET, respectivamente. [3] [4] [5] El 2′-NH 2 -MPTP se describió por primera vez en la literatura científica en 1993. [1] [6]
Se observó una disminución selectiva de neurotransmisores con el análogo de MPTP 1-metil-4-(2'-aminofenil)-1-(2'-NH2-MPTP), lo que produjo reducciones marcadas (60-70 %) en los niveles de 5-HT, 5-HIAA y NA en la corteza frontal y el hipocampo, sin afectar la DA estriatal. Por el contrario, la 1-metil-4-(2'-metilfenil)-1,2,3,6-tetrahidropiridina (2'-Me-MPTP) afectó mínimamente a 5-HT, 5-HIAA y NA, mientras que redujo notablemente (90%) el contenido de DA estriatal [128].
SERT tiene cierta capacidad para transportar otras aminas endógenas como la dopamina, y también es un transportador de fármacos para agentes que incluyen fenfluramina, no fenfluramina, anfetaminas sustituidas (es decir, MDMA y paracloroanfetamina), metcatinona y la neurotoxina serotoninérgica (pero no dopamina) amino-MPTP [1-metil-4-(2′-aminofenil)-1,2,3,6-tetrahidropiridina], que ingresa a las neuronas a través de SERT para inducir reducciones persistentes (de meses de duración) de serotonina acompañadas de cambios neurodegenerativos (11-14).