Alfaxolona/alfadolona (nombres comerciales Althesin ( humano ), Saffan ( veterinario )) es un agente anestésico intravenoso de acción corta. Fue retirado del mercado debido a reacciones graves al medicamento. Está compuesto por una mezcla 3:1 de alfaxalona y alfadolona , dos neuroesteroides.
La alfaxolona/alfadolona es un anestésico intravenoso de corta duración elaborado a partir de una combinación de dos compuestos esteroides, alfaxalona y alfadolona, de los cuales el primero es el agente anestésico principal. La alfadolona actúa aumentando la solubilidad de la mezcla en la que se disuelve, un adyuvante de aceite de ricino polietilado . [1] La eficacia anestésica se logra mediante la potenciación alostérica del canal de cloruro GABA A para producir una inhibición sináptica "rápida". [2]
Alfaxolona/alfadolona es un anestésico de acción corta y rápido inicio que se ha utilizado para cirugía ambulatoria. No tiene propiedades analgésicas significativas y la anestesia a menudo se ha mantenido con anestésicos inhalados como el halotano . Estos también han ido acompañados de bloqueadores neuromusculares . Los procedimientos realizados con este fármaco son muy variados y han incluido cirugía ortopédica, ginecológica, dental y urológica. Los efectos notables incluyen una caída de la presión arterial y venosa en una cuarta parte de los pacientes; esto se acompaña de una taquicardia leve compensatoria en alrededor del 35% de los observados en una población sesgada hacia los geriátricos. [1]
Cremophor EL (también conocido como aceite de ricino Polyoxyl 35, un tensioactivo y derivado del aceite de ricino) fue el agente solubilizante (excipiente/aditivo) de Althesin. [3]
Un estudio de 2001 encontró que Cremophor EL, cuando se usaba anteriormente como agente solubilizante en emulsiones lipídicas, era responsable de reacciones anafilactoides graves. Los medicamentos que lo utilizaban fueron reformulados para utilizar otros emulsionantes. [4] La alfaxolona/alfadolona ha sido rebautizada como "Saffan" y está disponible para su uso en anestesia veterinaria. [5] [6]