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Pirenzepina

La pirenzepina ( Gastrozepin ), un antagonista selectivo de M1 , se utiliza en el tratamiento de las úlceras pépticas , ya que reduce la secreción de ácido gástrico y reduce el espasmo muscular . Pertenece a una clase de fármacos conocidos como antagonistas de los receptores muscarínicos ; la acetilcolina es el neurotransmisor del sistema nervioso parasimpático que inicia el estado de reposo y digestión (a diferencia de la lucha o huida), lo que resulta en un aumento de la motilidad gástrica y la digestión; mientras que la pirenzepina inhibiría estas acciones y causaría una disminución de la motilidad gástrica que conduce a un vaciamiento gástrico retardado y estreñimiento. [1] No tiene efectos sobre el cerebro y la médula espinal, ya que no puede difundirse a través de la barrera hematoencefálica .

Se ha investigado el uso de pirenzepina en el control de la miopía . [2] [3]

Promueve la homodimerización u oligomerización de los receptores M 1 . [4]

Véase también

Referencias

  1. ^ Stolerman IP (2 de agosto de 2010). Enciclopedia de psicofarmacología. Springer. pág. 811. ISBN 978-3-540-68698-9. Recuperado el 26 de junio de 2013 .
  2. ^ Czepita D (2005). "[Fundamentos del tratamiento moderno de la miopía]". Annales Academiae Medicae Stetinensis . 51 (2): 5–9. PMID  16519089.
  3. ^ Walline JJ, Lindsley KB, Vedula SS, Cotter SA, Mutti DO, Ng SM, Twelker JD (enero de 2020). "Intervenciones para retardar la progresión de la miopía en niños". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 1 (1): CD004916. doi :10.1002/14651858.CD004916.pub4. PMC 6984636. PMID  31930781 . 
  4. ^ Pediani JD, Ward RJ, Godin AG, Marsango S, Milligan G (junio de 2016). "Regulación dinámica de la organización cuaternaria del receptor muscarínico M1 por fármacos antagonistas selectivos de subtipo". The Journal of Biological Chemistry . 291 (25): 13132–13146. doi : 10.1074/jbc.M115.712562 . PMC 4933229 . PMID  27080256.