Receptor adrenérgico alfa-2C

Gen codificador de proteínas en la especie Homo sapiens.

El receptor adrenérgico alfa-2C ( adrenérgico α _{2C ), también conocido como} ADRA2C , es un receptor adrenérgico alfa-2 y también denota el gen humano que lo codifica. ^[5]

Receptor

Los receptores alfa-2-adrenérgicos incluyen 3 subtipos altamente homólogos: alfa _2A , alfa _2B y alfa _2C . Estos receptores desempeñan un papel fundamental en la regulación de la liberación de neurotransmisores de los nervios simpáticos y de las neuronas adrenérgicas del sistema nervioso central . Los estudios en ratones revelaron que los subtipos alfa _2A y alfa _2C eran necesarios para el control presináptico normal de la liberación de transmisores de los nervios simpáticos del corazón y de las neuronas noradrenérgicas centrales; el subtipo alfa _2A inhibió la liberación del transmisor a altas frecuencias de estimulación, mientras que el subtipo alfa _2C moduló la neurotransmisión a niveles más bajos de actividad nerviosa. ^[6]

Gene

Este gen codifica el subtipo alfa2C, que no contiene intrones ni en sus secuencias codificantes ni en las no traducidas . ^[5]

Ligandos

Agonistas

• (R)-3-Nitrobifenilina (también antagonista débil en α _2A y α _2B ) ^[7]

Antagonistas

• BMY 7378 (también antagonista α 1D ^{) [8]}
• JP-1302: selectivo sobre α2A, α2B, α2C ^[9]
• N -{2-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-2-ilmetil)-[1,4]diazepan-1-il]-etil}-2-fenoxi-nicotinamida ^{[10 ]}
• Quetiapina ^[11]
• risperidona
• mirtazapina
• espiroxatrina
• Derivados de yohimbina 9 y 10: selectividad >43 veces mayor que los subtipos α2A, α2B y α1 ^[12]
• Brexpiprazol

Ver también

• Receptor adrenérgico

Referencias

1. GRCh38: Ensembl lanzamiento 89: ENSG00000184160 - Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Ensembl lanzamiento 89: ENSMUSG00000045318 - Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia humana de PubMed:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia de PubMed del ratón:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
5. "Entrez Gene: receptor adrenérgico ADRA2C, alfa-2C-".
6. "Adrenoceptor alfa 2C ADRA2C [Homo sapiens (humano)] - Gen - NCBI". www.ncbi.nlm.nih.gov . Consultado el 11 de septiembre de 2018 .
7. Crassous PA, Cardinaletti C, Carrieri A, Bruni B, Di Vaira M, Gentili F, Ghelfi F, Giannella M, Paris H, Piergentili A, Quaglia W, Schaak S, Vesprini C, Pigini M (agosto de 2007). "Modulación del perfil de adrenorreceptores alfa2. 3.1 (R) - (+) -m-nitrobifenilina, un nuevo agonista selectivo eficiente y del subtipo alfa2C". Revista de Química Medicinal . 50 (16): 3964–8. doi :10.1021/jm061487a. PMID  17630725.
8. Cleary L, Murad K, Bexis S, Docherty JR (2005). "El antagonista de los receptores adrenérgicos alfa (1D) BMY 7378 también es un antagonista de los receptores adrenérgicos alfa (2C)". Farmacología autonómica y autacoide . 25 (4): 135–41. doi :10.1111/j.1474-8673.2005.00342.x. PMID  16176444.
9. Sallinen J, Höglund I, Engström M, Lehtimäki J, Virtanen R, Sirviö J, Wurster S, Savola JM, Haapalinna A (2007). "Caracterización farmacológica y efectos sobre el SNC de un nuevo antagonista altamente selectivo del receptor adrenérgico alfa2C, JP-1302". Hno. J. Farmacol . 150 (4): 391–402. doi : 10.1038/sj.bjp.0707005. PMC 2189732 . PMID  17220913. 
10. Patel SD, Habeski WM, Min H, Zhang J, Roof R, Snyder B, Bora G, Campbell B, Li C, Hidayetoglu D, Johnson DS, Chaudhry A, Charlton ME, Kablaoui NM (2008). "Identificación y SAR en torno al N-{2-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-2-ilmetil)-[1,4]diazepan-1-il]-etil}-2- fenoxi-nicotinamida, un antagonista selectivo del receptor adrenérgico alfa2C". Bioorg. Medicina. Química. Lett . 18 (20): 5689–93. doi :10.1016/j.bmcl.2008.08.055. PMID  18799310.
11. Jensen NH, Rodriguiz RM, Caron MG, Wetsel WC, Rothman RB, Roth BL (septiembre de 2008). "N-desalquilquetiapina, un potente inhibidor de la recaptación de norepinefrina y agonista parcial de 5-HT1A, como supuesto mediador de la actividad antidepresiva de quetiapina". Neuropsicofarmacología . 33 (10): 2303–12. doi : 10.1038/sj.npp.1301646 . PMID  18059438.
12. Bavadekar SA, Ma G, Mustafa SM, Moore BM, Miller DD, Feller DR (noviembre de 2006). "Análogos de yohimbina unidos como ligandos selectivos del receptor adrenérgico alfa2C humano". J. Farmacol. Exp. El r . 319 (2): 739–48. doi :10.1124/jpet.106.105981. PMID  16873606. S2CID  31412932.

enlaces externos

• Ubicación del genoma humano ADRA2C y página de detalles del gen ADRA2C en el Navegador del genoma de UCSC .

Otras lecturas

• Coupry I, Duzic E, Lanier SM (1992). "Factores que determinan la especificidad de la transducción de señales por receptores acoplados a proteínas de unión a nucleótidos de guanina. II. Acoplamiento preferencial del receptor adrenérgico alfa 2C a la proteína de unión a nucleótidos de guanina, Go". J. Biol. química . 267 (14): 9852–7. doi : 10.1016/S0021-9258(19)50172-7 . PMID  1349607.
• Chhajlani V, Rangel N, Uhlén S, Wikberg JE (1991). "Identificación de un gen adicional perteneciente a la familia de receptores adrenérgicos alfa 2 en el genoma humano mediante PCR". FEBS Lett . 280 (2): 241–4. doi : 10.1016/0014-5793(91)80301-I . PMID  1849485. S2CID  26642747.
• Regan JW, Kobilka TS, Yang-Feng TL, Caron MG, Lefkowitz RJ, Kobilka BK (1988). "Clonación y expresión de un ADNc de riñón humano para un subtipo de receptor alfa 2-adrenérgico". Proc. Nacional. Acad. Ciencia. EE.UU . 85 (17): 6301–5. Código bibliográfico : 1988PNAS...85.6301R. doi : 10.1073/pnas.85.17.6301 . PMC  281957 . PMID  2842764.
• Eason MG, Liggett SB (1993). "Distribución del subtipo del receptor adrenérgico alfa 2 humano: expresión generalizada y selectiva por subtipo de ARNm alfa 2C10, alfa 2C4 y alfa 2C2 en múltiples tejidos". Mol. Farmacéutico . 44 (1): 70–5. PMID  7688069.
• Riess O, Thies U, Siedlaczck I, Potisek S, Graham R, Theilmann J, Grimm T, Epplen JT, Hayden MR (1994). "Mapeo preciso del gen del receptor adrenérgico alfa 2 del cerebro dentro del cromosoma 4p16". Genómica . 19 (2): 298–302. doi :10.1006/geno.1994.1061. PMID  8188260.
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